تریپتورلین
Triptorelin
موارد مصرف تریپتورلین:
تریپتورلین يك آنالوگ Gonadorelin با خصوصيات مشابه با آن است. جهت مهار كردن توليد هورمون‌هاي جنسي، در درمان نئوپلاسم‌هاي بدخيم پروستات، در بلوغ زودرس و در درمان آندومتروزيز و نازايي زنان و فيبروئيدهاي رحمي كاربرد دارد. اين دارو به صورت‌های پايه، استات، دي‌استات و يا امبونات موجود مي‌باشد و مصرف مي‌شود.
مکانیسم اثر تریپتورلین:
Triptorelin آگونیست هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است و باعث مهار تولید استروئید از تخمدان ها و بیضه ها می شود به این ترتیب که سطح LH و FSH را کاهش می دهد و به دنبال آن سطح تستوسترون (در مردان) و استروژن (در زنان) کم می شود. با تجویز مزمن و مداوم تریپتورلین، معمولاً 2 تا 4 هفته پس از آغاز درمان، کاهش مداوم در ترشح FSH و LH اتفاق می افتد. در صورتی که برای ART استفاده شود، از پیک زودرس LH در زنانی که تحریک کنترل شده تخمدان در آنها انجام می شود، جلوگیری می کند.
فارماکوکینتیک تریپتورلین:
داروی تریپتورلین متعاقب تزريق زير پوستي به سرعت جذب مي‌شود و اوج غلظت پلاسمايي آن طي 40 دقيقه بعد از مصرف يك دوز حاصل مي‌شود. نيمه عمر بيولوژيك آن حدود 5/7 ساعت مي‌باشد اگرچه در بيماران مبتلا به سرطان پروستات نيمهعمرهاي طولاني‌تر گزارش شده و در بعضي از افراد سالم نيمهعمرهاي كوتاهتر ديده شده است.
منع مصرف تریپتورلین:
حساسیت به تریپتورلین و اجزای فرمولاسیون و سایر آگونیست های GnRH، بارداری و شیردهی
عوارض جانبی تریپتورلین:
- ریسک آپوپلکسی هیپوفیز (نادر)
- هایپرگلایسمی و افزایش ریسک ایجاد دیابت در مردانی که آگونیست GnRH می گیرند، گزارش شده است
- موارد فشردگی طناب نخاعی که منجر به ضعف یا فلج می شود در استفاده از آگونیست های GnRH گزارش شده است، ممکن است عوارض کشنده داشته باشد
- گزارش هایی از MI، مرگ قلبی ناگهانی و سکته مغزی در مردانی که آگونیست های GnRH می گیرند وجود دارد
- افزایش فاصله QT: محرومیت آندروژنی می تواند فاصله QT/QTc را افزایش دهد؛ منافع محرومیت آندروژنی را نسبت به ریسک احتمالی در بیماران مبتلا به سندروم ارثی QT طولانی، نارسایی احتقانی قلب، اختلالات الکترولیتی و بیمارانی که داروهای افزایش دهنده فاصله QT را مصرف می کنند، در نظر بگیرید.
- اختلالات الکترولیتی باید اصلاح شود.
- مانیتورینگ دوره ای ECG و الکترولیت ها انجام شود.
تداخلات دارویی تریپتورلین:
همانند Gonadorelin
توصیه های دارویی تریپتورلین:
- ریسک بدتر شدن علائم سرطان پروستات در هفته های اول درمان وجود دارد.
- هر گونه ضعف یا بی حسی اندام های تحتانی و یا بدتر شدن علائم و نشانه های ادراری را به پزشک اطلاع دهید.
- سردرد ناگهانی، استفراغ یا تغییر در بینایی را سریعاً به پزشک اطلاع دهید.
- ریسک واکنش های آنافیلاکتوئید و سایر واکنش های حساسیتی وجود دارد.
- داروهایی که همزمان مصرف می شود چه به صورت نسخه ای و چه به صورت OTC به پزشک اطلاع داده شود.
- اگر بیمار باردار است یا قصد بارداری دارد یا شیرده است باید به پزشک اطلاع دهد. اگر حین بارداری استفاده شود، عوارض جنینی ایجاد می شود.