موسسه سنین CNIN Institute

فولوسترانت

Fulvestrant


 

موارد مصرف فولوسترانت:

درمان سرطان سینه متاستاتیک (گیرنده هورمون مثبت) در زنان بعد از یائسگی که بیماری آن ها بعد از درمان آنتی استروژن پیشرفت کرده است.

 

مکانیسم اثر فولوسترانت:

آنتاگونیست گیرنده استروژنی است که بصورت رقابتی به گیرنده های استروژن روی تومورها و سایر بافت ها متصل شده و ایجاد یک کمپلکس هسته ای می نماید و باعث کاهش تولید گیرنده های استروژنی ( وابسته به دوز ) و مهار رشد تومور می شود.

 

فارماکوکینتیک فولوسترانت:

  • طول اثر: I.M: با مصرف دوز ثانویه دوهفته بعد از دوز اولیه، غلظت حالت پایدار بعد از یکماه ایجاد می شود. سطوح پلاسمایی حداقل تا یکماه پایدار می ماند.
  • توزیع: Vd=˜3.5L/Kg
  • اتصال به پروتئین: 99% به پروتئین های پلاسمایی ( VLDL، LDL، HDL )
  • متابولیسم: کبدی. از طریق مسیرهای مختلف زیستی ( سوبسترای CYP3A4 در مسیر اکسیداسیون وارد می شود هرچند سهم آن در متابولیسم مشخص نیست ). متابولیت های ایجاد شده فعالیت کمتری داشته یا فعالیت مشابه با داروی اصلی دارند.
  • نیمه عمر: 250mg حدود 40 روز
  • دفع: مدفوع ( حدود 90% ) ادرار ( کمتر از 1% )
 

منع مصرف فولوسترانت:

حساسیت شدید به Fulvestrant یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
 

عوارض جانبی فولوسترانت:

  • اندوکرین و متابولیک: قرمزی صورت
  • کبدی: افزایش آلکالین فسفاتاز و ترانس آمینازها
  • موضعی: درد محل تزریق
  • عصبی عضلانی و اسکلتی: بیماری های مفصل
  • خستگی، سردرد، تهوع، بی اشتهایی، استفراغ، یبوست، عفونت مجاری ادراری، درد استخوان، درد مفاصل، کمردرد، درد اندام ها، درد عضلانی اسکلتی، ضعف، سرفه، تنگی نفس
 

تداخلات دارویی فولوسترانت:

  • سوبسترای CYP3A4 ( ضعیف ) است.
  • سطح و اثرات Fulvestrant توسط Conivaptan افزایش می یابد.
  • سطح و اثرات Fulvestrant توسط Tocilizumab کاهش می یابد.

 

هشدارهای فولوسترانت:

  • داروی خطرناکی بوده و هنگام حمل و نقل و از بین بردن باید با احتیاط رفتار کرد.
  • در اختلال کبدی با احتیاط مصرف گردد. تنظیم دوز در اختلال متوسط کبدی پیشنهاد می گردد. در اختلال شدید کبدی ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است.
  • در بیماران با سابقه خونریزی (شامل ترومبوسیتوپنی) یا بیماران مصرف کننده داروهای ضد انعقاد با احتیاط مصرف شود.
  • خونریزی یا هماتوم در اثر مصرف داخل عضلانی ممکن است بروز کند.
 

توصیه های دارویی فولوسترانت:

فقط بصورت داخل عضلانی تجویز شود. دوز 500 میلی گرمی را بصورت دو تزریق 5 میلی لیتری (هرکدام در هر طرف) و آهسته انجام دهد.
داروهای شیمی درمانی و سرطان

««اطلاعات دارویی ارایه شده توسط ما، جایگزین طبابت پزشک، راهنمایی های داروساز و تیم درمان شما نیست. هدف ما کمک به شما و خانواده شما است تا درباره داروهای سرطان اطلاعات صحیحی داشته باشید. بسیاری از عوارض دارویی ذکر شده نادر است و عوارض شایع نیز در تمام بیماران رخ نمی دهند. قویا توصیه می کنیم در صورت بروز عوارض دارویی به تیم درمان اطلاع دهید.»»