آزاسیتیدین
Azacitidine
موارد مصرف آزاسیتیدین:
- سندرم های میلو دیسپلاستیک: (MDS) شامل آنمی مقاوم (RA)، آنمی مقاوم همراه با سیدروبلاست (RARS) در صورتیکه انتقال خون نیاز بوده یا همراه با نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی باشد، آنمی مقاوم همراه با تعداد زیاد بلاست (RAEB) و لوسمی مزمن میلومونوسیتیک (CMMoL)
-موارد مصرف off-labal: لوکمی حاد میلوژنیک (AML)
مکانیسم اثر آزاسیتیدین:
- اثر ضد سرطانی خود را از طریق مهار DNA متیل ترانسفراز اعمال کرده در نتیجه باعث کاهش متیلاسیون DNA می شود. هم چنین اثرات مستقیم سمی روی سلول های خونی غیر طبیعی در مغز استخوان دارد.
فارماکوکینتیک آزاسیتیدین:
- زیست دست یابی: پس از تزریق زیرجلدی به سرعت جذب می شود و پیک غلظت پلاسمایی طی نیم ساعت بدست می آید. طی تزریق وریدی زیست دست یابی ۸۹ % ایجاد می شود.
- متابولیسم: مطالعات برون تن نشان داده است که آزاسیتیدین توسط کبد متابولیزه می شود.
- آزاسیتیدین و متابولیت های آن بطور عمده در ادرار دفع می شود.
- نیمه عمر: ۴ ساعت
عوارض جانبی آزاسیتیدین:
- تهوع، استفراغ، آنمی، ترومبوسیتوپنی، تب، لوکوپنی، اسهال، خستگی، قرمزی محل تزریق، یبوست، نوتروپنی، کبودی پوست
تداخلات دارویی آزاسیتیدین:
- هنوز مشخص نیست که این دارو ایزوآنزیم های سیتوکروم را مهار می کند یا نه. هنوز مطالعات ی مبنی بر تداخل این دارو با داروهای دیگر انجام نشده است.
هشدار های آزاسیتیدین:
موارد منع مصرف:
-حساسیت شدید به این دارو یا مانیتول.
-تومورهای شدید و بدخیم کبدی.
هشدارها:
-آسیب به جنین و تراتوژنیسیتی این دارو در حیوانات دیده شده است. لذا حین درمان از بارداری جلوگیری گردد. مردان نیز در حین استفاده از این دارو نبایستی پدر شوند.
-آسیب های کبدی و کلیوی گزارش شده است.
توصیه های دارویی آزاسیتیدین:
- زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند.
- از شیردهی خودداری گردد.