مرکاپتوپورین
Mercaptopurine

موارد مصرف مرکاپتوپورین:
مرکاپتوپورین در درمان لوسمی های حاد، میلومونوسیتیک حاد AMML و لوسمی میلوسیتیک مزمن CML، لنفوهای غیر هوچکین، پلی سیتمی ورا، بیماری التهابی روده و آرتریت ناشی از پسوریازیس مصرف می شود.
مکانیسم اثر مرکاپتوپورین:
مرکاپتوپورین آنتی متابولیت و آنالوگ پورین است. در چرخه تقسیم سلولی به طور اختصاصی در مرحله S عمل کرده و با فعالشدن در بافتها باعث مهار ساخت DNA و تا حدی RNA می شود.
فارماکوکینتیک مرکاپتوپورین:
جذب این دارو از مجرای گوارش متغیر و ناقص ( تا 50 در صد ) است. از سد خونی- مغزی عبور می کند اما نه به میزانی که برای درمان لوسمی مننژیال کافی باشد. متابولیسم دارو کبدی است. نیمه عمر دارو 3 مرحله ای و به ترتیب 45 دقیقه ، 5/2 ساعت و 10 ساعت بوده و دفع آن کلیوی است.
عوارض جانبی مرکاپتوپورین:
کم خونی، مسمومیت کبدی با انسداد صفراوی، کاهش ایمنی، کاهش گلبول های سفید یا عفونت، ترومبوسیتوپنی، افزایش اسید اوریک خون، نفروپاتی ناشی از اسیداوریک، کاهش اشتها، تهوع و استفراغ، زخم گوارشی و استئوماتیت از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو می باشند.
هشدارهای مرکاپتوپورین:
- مصرف دراز مدت مرکاپتوپورین در بیماری های غیر نئوپلاسمی، به علت اثرات بالقوه سرطان زایی دارو، با احتیاط فراوان انجام شود.
- چون ممکن است اثرات مرکاپتوپورین دیررس باشد، توصیه می شود به محض مشاهده اولین علایم کاهش گلبول های سفید ( به خصوص گرانولوسیتوپنی ) یا ترومبوسیتوپنی، خ.نریزی و یا یرقان، درمان با دارو فوراً قطع شود. پس از بازگشت تعداد آن، درمان را می توان با نصف مقدار مصرف اولیه از سر گرفت.
- کاهش گلبول های سفید و ترومبوسیتوپنی ( معمولاً خفیف ) ممکن است 6-5 روز پس از شروع درمان ایجاد و به مدت 7 روز پس از قطع مصرف دارو ادامه یابد.
توصیه های دارویی مرکاپتوپورین:
- در مواردی که بیمار mg/day600-300 آلوپورینول ( برای پیشگیری از هپراوریسمی یا کند شدن متابولیسم مرکاپتوپورین ) مصرف می کند، میزان مصرف دارو باید به 4/1 تا 3/1 مقدار مصرف معمول کاهش یابد.
- در لوسمی حاد با وجود ترومبوسیتوپنی و خونریزی درمان می تواند ادامه یابد چون در بعضی موارد توقف خونریزی و افزایش تعداد پلاکت ها در حین درمان دیده شده است و در مواردی نیز تجویز پلاکت توصیه شده است.