موسسه سنین CNIN Institute

سورافنیب

Sorafenib


 

موارد مصرف سورافنیب:

سرطان کبد، کلیه
 

مکانیسم اثر سورافنیب:

مکانیسم دقیق آن کاملا شناخته شده نیست. به نظر می رسد باعث مهار مسیرهای انتقال پیام شامل کینازهای داخل سلولی c-Raf, b-Raf, mutant b-Raf و سطح سلولی c-Kit, Flt-3، گیرنده های رشد اندوتلیوم عروق۲ و ۳ وگیرنده فاکتور رشد بتای مشتق از پلاکت در محیط برون تن می شود.

 

فارماکوکینتیک سورافنیب:

  • در صورت استفاده بصرت محلول خوراکی زست دست یابی نسبی 49-38 % است . غلظت پیک پلاسمایی طی حدود 3ساعت ایجاد می شود.
  • غذاهای پرچرب زیست دست یابی را به میزان 29 % کاهش می دهد.
  • ترشح سورافنیب در شیر مشخص نشده است.
  • اتصال به پروتئین: 5/99 %
  • متابولیسم: عمدتا در کبد از طریق CYP3A4 اکسیده و از طریق UGTA19 گلوکورونیده می شود. حداقل 8 متابولیت دارد. متابولیت اصلی آن مشتق N- اکسیده است که فعال بوده و حدودا 16-9 % غلظت کل دارو را شامل می شود.
  • دفع: در مدفوع ( 77% ) و ادرار ( 19 % ) دفع می شود. 51 درصد داروی موجود در مدفوع بصورت داروی تغییر نیافته یافت شده است ولی در ادرار داروی تغییر نیافته مشاهده نشده است.
  • نیمه عمر: حدود 48-24 ساعت.

 

عوارض جانبی سورافنیب:

کاهش فسفات خون، اسهال، افزایش غلظت لیپاز، راش/پوسته پوسته شدن، خستگی، سندروم پا-دست، افزایش غلظت آمیلاز، آلوپسی، تهوع، لنفوپنی، کهیر، نوتروپنی، افزایش فشار خون، بی اشتهایی، استفراغ، یبوست، خونریزی ( همه نواحی شامل دستگاه گوارش و تنفس)، تنگی نفس، سرفه، نوروپاتی حسی، پوست خشک، درد، کاهش وزن، قرمزی، ضعف، لوکوپنی

 

تداخلات دارویی سورافنیب

  • ضد تشنج ها ( کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین ): غلظت پلاسمایی سورافنیب را کاهش می دهد.
  • دگزامتازون: غلظت پلاسمایی سورافنیب را کاهش می دهد.
  • دوکسوروبیسین: باعث افزایش AUC دوکسوروبیسین می شود.
  • ایرینوتکان: باعث افزایش AUC ایرینوتکان و متابولیت فعال آن می شود.
  • ریفامپین: باعث کاهش غلظت پلاسمایی سورافنیب می شود.
  • گیاه علف چای: باعث کاهش غلظت پلاسمایی سورافنیب می شود.
  • وارفارین: باعث افزایش دفعات خونریزی و افزایش INR می شود. سورافنیب روی متابولیسم وارفارین تاثیری ندارد.

 

موارد منع مصرف:

حساسیت شدید به سورافنیب یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

 

هشدارهای سورافنیب:

  • در حیوانات باعث آسیب به جنین و مرگ شده است. لذا حداقل 2 هفته پس از قطع درمان از حاملگی خودداری شود.
  • واکنش های پوستی شامل palmar-plantar erythrodysesthesia ( مثل سندروم پا-دست ) و راش دیده شده است. این واکنش های معمولا طی 6 هفته اول درمان اتفاق می افتد.
  • افزایش فشار خون خفیف تا متوسط که نیازمند درمان فوری است در ابتدای درمان با این دارو دیده شده است. در صورت شدید بودن و یا عدم پاسخ دهی به داروهای ضد فشار خون، بایستی دارو را بصورت موقت یا مداوم قطع نمود.
  • ایسکمی قلبی یا سکته گزارش شده است. در صورت بروز بایستی دارو قطع شود.
  • سوراخ شدگی دستگاه گوارش که گاها با تومور داخل شکمی همراه است به ندرت گزارش شده است. در اینصورت بایستی دارو قطع شود.
  • باعث افزایش خطر خونریزی می شود.

 

توصیه های دارویی سورافنیب:

از حاملگی و شیر دهی خودداری شود.

 

داروهای‌ سرطان (شیمی درمانی، ...)

««اطلاعات دارویی ارایه شده توسط ما، جایگزین طبابت پزشک، راهنمایی های داروساز و تیم درمان شما نیست. هدف ما کمک به شما و خانواده شما است تا درباره داروهای سرطان اطلاعات صحیحی داشته باشید. بسیاری از عوارض دارویی ذکر شده نادر است و عوارض شایع نیز در تمام بیماران رخ نمی دهند. قویا توصیه می کنیم در صورت بروز عوارض دارویی به تیم درمان اطلاع دهید.»»